卡非佐米 Carfilzomib
制剂与规格：粉针剂：60mg/瓶
适应证：与地塞米松联合适用于治疗复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者，患者既往至少接受过两种治疗，包括蛋白酶体抑制剂和免疫调节剂。
合理用药要点：
1.给药剂量、方式和疗程：根据患者基线时的实际体表面积计算卡非佐米的给药剂量。对于体表面积超过2.2m2的患者，计算卡非佐米给药剂量时将体表面积算作2.2m2。卡非佐米每周连续2天静脉输注，每次时间为30分钟，共3周，之后进入12天的休息期，每28天为1个治疗周期。第1周期的第1天和第2天按20mg/m2起始剂量进行卡非佐米给药。如果可以耐受，则在第1周期第8天将剂量升高至27mg/m2。在卡非佐米给药前30分钟～4小时内给予地塞米松，以减少输注相关反应的发生率并降低输注相关反应的严重程度。
2.预防用药：注意预防血栓。血栓预防方案应基于患者潜在风险的评估结果确定。考虑给予抗病毒预防用药，以降低带状疱疹再激活的风险。
3.体液补充：在第1周期给药前需充分水化，尤其是有出现肿瘤溶解综合征或肾脏毒性的高风险患者。推荐水化方式包括口服补液（第1周期第1天前至少48小时前按30ml/kg补液）和静脉补液（第1周期每次给药前给予250～500ml适当的静脉用液）。在卡非佐米给药后可根据需要另外给予250～500ml的静脉用液。在后续周期中根据需要继续进行口服和/或静脉补液。监测患者是否存在容量负荷过大，并根据患者需求调整补液方案。
4.特殊人群：肾功能损伤的患者无需剂量调整。对于接受透析的终末期肾脏疾病患者，在血液透析后使用卡非佐米。对于轻中度肝功能损伤患者，暂不建议调整起始剂量。尚未通过临床研究评价重度肝功能损伤患者的卡非佐米用法用量问题。
5.药物相互作用：卡非佐米主要通过肽酶和环氧化物水解酶代谢，CYP450介导的机制在卡非佐米的整体代谢中发挥很小的作用。因此，卡非佐米的药代动力学特征不太可能受到CYP450抑制剂或诱导剂的影响。
6.不良反应：心脏不良事件：5%受试者报告心力衰竭（约3%受试者发生≥3级事件，0.2%受试者发生5级事件），约1%受试者报告心肌梗死（约1%受试者发生≥3级事件，0.2%受试者发生5级事件），＜1%受试者报告心肌缺血（＜1%受试者发生≥3级事件，没有受试者发生5级事件）。≥75岁患者的心力衰竭风险增加。建议在开始治疗前彻底评估心血管危险因素，治疗期间监测患者的心力衰竭或心肌缺血的症状和体征。高血压：在临床研究中，约21%的受试者发生高血压不良事件，8%的受试者发生≥3级高血压事件。＜0.5%的受试者发生高血压危象。
